Et medikament absorbert inn i blodet må senere kommer til målvevet. Fremgangsmåten i stoffet beveger seg fra en del av kroppen til en annen er kjent som "legemiddelfordeling." Denne aktiviteten er avhengig av flere fysiologiske faktorer, så vel som den kjemiske natur av medikamentet. En grundig kjennskap til et stoff distribusjonsmønster er viktig å finne effektive doseringsregime.

Perfusjonshastighet

Etter deres absorpsjon, blir stoffene transporteres gjennom blodet til forskjellige kroppsdeler. Forskjellige organer mottar varierende mengder av blod, uttrykt i form av blodperfusjon hastighet. Et organ med en høyere perfusjonshastighet mottar en større mengde av medikamentet, sammenlignet med en perfusjon med en lavere hastighet. Som et resultat av medikamentkonsentrasjoner stige raskere i organer slik som hjernen, hjertet, leveren og nyrene som sammenlignet med hud, ben og muskler.

Permeabilitet Membraner

Passasje av medikamentene fra blodet inn i vevet skjer gjennom de endoteliske og epiteliske celler som kler veggene kapillære. Vanligvis, er bevegelsen av lipid-oppløselige medikamenter enklere og raskere sammenlignet med vann-oppløselige legemidler. Medikamenter med lav molekylvekt også diffundere raskere inn i vev i sammenligning med de med høyere molekylvekter. Blodkar i nyre og lever sinusoids vise større permeabilitet på grunn av forskjeller i membranstrukturen. Hjernekapillærer tillater selektiv transport av lipid-løselig narkotika mens sterkt begrenser overføring av polare seg.

Protein Binding

Plasma inneholder proteiner som albuminer og globulins som binder narkotika i ulik grad. Albuminer viser en større tendens til å binde et bredt spekter av medikamenter --- spesielt de av en sur natur. Grunnleggende legemidler binder seg til lipoproteiner og glykoproteiner. Vitaminer, steroider og metallioner bindes til globuliner. Jo større mengden av legemiddel bundet til plasmaproteiner, jo mindre dens fordeling av blodet inn i vevet. For legemidler som er i utstrakt protein-bundet, ofte fører en liten endring i bindingsprofilen til en stor forskjell i den kliniske respons.

Tissue Lokalisering

I tillegg til plasmaproteiner, medikamenter også binde seg til flere molekyler som befinner seg innenfor cellene. I noen tilfeller kan disse molekylene bli stoffet reseptorer og slik binding er grunnlag av medikamentets virkning. I andre tilfeller er vevet lokalisering bare et fenomen som oppstår på grunn av den kjemiske natur av medikamentet og fører til en uønsket effekt. Et typisk eksempel på denne effekten er bindings av tetracykliner til ben, noe som fører til misfarging av tennene hos barn.