Digidexo.com

Betablokkere og lungeproblemer

Betablokkere tregere hjertet til å minimere effekten av stress. Men de har blitt kjent for å forverre pusteproblemer ved å forårsake innsnevring av luftveiene og sammentrekning av musklene i lungene. Betablokkere har utløst angrep i astmasyke og har forverret lungefunksjon hos pasienter som lider av kronisk obstruktiv lungesykdom, eller KOLS. Men forskere har utviklet en betablokker som gir markert forbedring for slike pasienter.

Forskning

Proceedings of the National Academy of Sciences, 17 februar 2009, vol. 106 No. 7 2435-2440, tilbyr online resultater fra studien "Beta2-adrenoreceptor Signa er nødvendig for utvikling av en astma Fenotype i en Muse Model." Richard A. Bond, University of Houston, og et team av forskere studert beta-2 adrenoreseptor celler lining muskelen i lungene til mus. Forskerne fant at astmasymptomer kan bli stimulert i mus med den beta-2-adrenoreseptor-genet intakt, men ved fjerning av genet, kunne astmasymptomer ikke bli stimulert. Dette førte til utprøving av en beta-2-adrenoreseptor-antagonist på mus med genet intakt. Ved å blokkere reseptoren med antagonisten, oppnås det samme resultat forskere angitt i mus uten genet --- reduserte astmasymptomer.

Betablokkere er i bruk på tidspunktet for behandlingen av luftveissykdom var stimulerende midler --- beta-2-adrenoreseptor-agonister. De tilbød lindring av symptomer ved å utvide luftveiene, men lettelsen var ikke langvarig. Agonister kombinert med kortikosteroider redusert betennelse i luftveiene og overproduksjon av slim, men fortsatt bruk av agonister forverret symptomene og ble kjent for å forårsake astmarelaterte dødsfall.

Ved testing av en beta-2-adrenoreseptor-antagonist på mus med reseptor-genet intakt, for å forskernes forsøk på å stimulere astmasymptomer produsert lignende resultater som de som ble observert ved forsøk på å indusere astmasymptomer i mus med genet fjernet.

Agonist, antagonist og invers agonist

En agonist binder til en reseptor celle i lungene, etterligne den naturlige virkning av beta-2-adrenoreseptor som ber utvidelse av luftveiene. En antagonist blokkerer virkningen av en agonist. En invers agonist er et farmakologisk middel som produserer den motsatte effekten av en agonist.

Invers agonist Patentert for bruk

Etter musestudie, ble en human studie igangsatt for å teste betablokker medikament nadolol, en invers agonist som ble godt tolerert av deltagerne. Nadolol produsert en innledende forverring av symptomer etterfulgt av forbedring i 80 prosent av deltakerne. Etter de menneskelige prøvelser, Inverseon, et selskap som utvikler legemidler for kroniske luftveissykdommer, fylt en amerikansk patentsøknad for bruk av betablokkere i behandling av luftveissykdom. Den 5. mai 2009 ble det utstedt et patent for den inverse agonist nadolol som en "Behandlingsmetode luftveissykdommer med Beta-adrenerge inverse agonister."

Advarsel

Inverse agonister lindre symptomer på luftveissykdom, og tilbyr et forebyggende tiltak mot fremtidige episoder, som det fremgår av CBC News den 10. april 2008. Men stimulerende midler (agonister) i inhalatorer er fortsatt behov for lindring av akutte anfall fordi de umiddelbart utvider luftveiene .