Digidexo.com

Kjemiske strukturen av alprostadil

Kjemiske strukturen av alprostadil


Først isolert i 1957 fra sau prostatakjertler, alprostadil er nå kjent å forekomme naturlig i mange vev i menneskekroppen. Syntetisk alprostadil har funnet anvendelse som et medikament, så vel, som er nyttig for en rekke formål, fordi det fører til utvidelse av blodårer.

Alprostadil som en Medisinering

Alprostadil er best kjent som en behandling for erektil dysfunksjon, og det har også blitt undersøkt for bruk i kvinnelig seksuell opphisselse lidelse. Det er mindre kjent at alprostadil har lenge vært brukt terapeutisk hos spedbarn med medfødt hjertesykdom. Alle alprostadil nåværende medisinske applikasjoner oppstår fra dens evne til å slappe av glatt muskulatur og forårsake vasodilatasjon, eller utvidelse av blodårene.

The Prostaglandins

Alprostadil er varenavn for prostaglandin E1, bare ett prostaglandin i en familie av lipid-basert (fettstoffer) molekyler. De prostaglandiner har et bredt spektrum av biologiske virkninger på det kardiovaskulære system, glatt muskulatur og blod, men de har alle deler en strukturell likhet familie: ". Haler" en fem-leddet ring følgende to karbonkjeder eller Hver prostaglandin er sammensatt av en modifisert 20-karbonkjede.

Alprostadil er strukturelle trekk

Alprostadil fem-karbonring er dekorert med en hydroksyl-gruppe (en oksygen med et anheng hydrogen), og en karboksyl-gruppe (en oksygen dobbeltbundet til ring). Disse to gruppene er på forskjellige karbonatomer, med en unfunctionalized karbon mellom dem. Ringen karbon på den andre siden av hydroksylgruppen er festet til "alkyl" hale, som har åtte medlemskarbonatomer med en dobbeltbinding mellom de to karbonatomene nærmest ringen, og en annen hydroksygruppe ut av det tredje karbon fra ringen. Alprostadil øvrige hale, festet til karbon på den andre siden av hydroksylgruppen, er syv karbonatomer lang, og har en syregruppe plassert på sitt terminus. Andre prostaglandiner sport ulike funksjonelle grupper og ulike distribusjoner av dobbeltbindinger, som tilegner dem med deres ulike biologiske aktiviteter.

Hvorfor er struktur viktig?

Det er minst ni kjente prostaglandin reseptorer som gjenkjenner molekyler i denne familien og føre til fysiologiske reaksjoner som svar. Alprostadil struktur er det som gjør det til å passe, som en nøkkel i en lås, i visse prostaglandin reseptorer og produsere vasodilatasjon som er dens primære medisinsk effekt. Andre prostaglandiner, bare litt forskjellig i struktur, kan binde seg til andre reseptorer å produsere vasokonstriksjon - motsatt effekt.

Alprostadil i kroppen

Som andre prostaglandiner, er alprostadil syntetisert enzymatisk i kroppen fra den essensielle fettsyre-derivat arachidonsyre. Dets fysiologiske levetiden er kort, idet det bare 5 til 15 minutter til 50 prosent av den til å bli dårligere, fordi hydroksylgruppen på alkyl halen, viktig for dens reseptor-bindingsegenskaper, er svært mottagelige for oksydasjon. Av denne grunn er alprostadil for erektil dysfunksjon injisert lokalt inn i penis i stedet tatt som en pille. Når den brukes systemisk, må det bli tilført kontinuerlig for å opprettholde sin virkning.