Digidexo.com

Typer av dopaminagonister

Typer av dopaminagonister


Dopamin er en kjemikalie som virker som en neurotransmitter i sentralnervesystemet, som påvirker hjerne evne til å styre bevegelse og emosjonell respons. Dopaminagonister er stoffer som etterligner virkningen av dopamin-binding til dopamin-reseptorer og forårsaker nevronene i hjernen til å reagere som om dopamin var tilstede.

Leger foreskrive dopaminagonister for en rekke forhold, blant annet Parkinsons sykdom, rastløse ben syndrom, tardiv dyskinesi og enkelte endokrine lidelser.

Oral: Ergoline

De ergoline dopaminagonister er bromokriptin, selges under merkenavnet Parlodel, og kabergolin, solgt som Dostinex. Disse medikamentene er avledet fra ergotalkaloider produsert av Meldrøye, en vanlig sopp.

I tillegg til å etterligne virkningene av dopamin, er disse medikamentene også blokkere den frigjøring av prolaktin, et hormon som produseres i hypofysen, noe som gjør dem til en fordelaktig behandling for noen endokrine lidelser.

Oral: Non-Ergoline

De ikke-ergoline dopaminagonister inkluderer pramipexol, solgt som Mirapex, og ropinirol, solgt som Requip. Godkjent av FDA i 1997, disse stoffene behandle tidlige motoriske symptomer på Parkinsons sykdom, og spiller en viktig rolle i å kontrollere motoriske vansker. De er også en vanlig behandling for rastløse ben syndrom.

Oral: utvidet utgave

De ikke-ergoline dopaminagonister er også tilgjengelig i utvidet-release form. Extended-release pramipexol selges som Mirapex ER, og utvidet-release ropinirol selges som Requip XL. Denne formuleringen frigjør de aktive ingrediensene i blodet på en gradvis og jevn fart, og skaper en vedvarende, stabil behandling uten topper og daler av kortere virkende formler. En ytterligere fordel er at i stedet for å ta tre eller fire tabletter daglig, kan pasienten ta en pille, en gang om dagen.

Transdermale

I 1997 godkjente FDA en transdermal levering system for medisinering rotigotin. Selges under merkenavnet Neupro, tilbys det stabilt og kontinuerlig levering av dopamin-hermet medisiner fra en lapp festet til pasientens hud.

I 2008, derimot, UCB, stoffet produsent, mintes patcher i USA og enkelte europeiske markeder, fordi rotigotin hadde en tendens til å krystallisere på patcher. Selskapet følte dette kan gjøre mindre av stoffet tilgjengelig for absorpsjon gjennom huden, og dermed redusere dens effektivitet.

Hvert depotplaster er fortsatt tilgjengelig i Europa, men ifølge en pressemelding, FDA har rådet UCB å reformulere produktet for det amerikanske markedet.

Injeksjon

Apomorfin er en injeksjon dopaminagonist. Den ble først brukt til å behandle Parkinsons sykdom i 1950, men det skyldes overdreven bivirkninger som kvalme og oppkast. Den injiserbare formen for apomorfin ble introdusert i 1990-årene, og funnet suksess som en "redning" terapi.

Fordi det virker raskt og kan injiseres opptil fem ganger om dagen, er apomorphine spesielt nyttig når Parkinson-pasienter opplever episoder av "stuck" eller "frosne" muskler, noe som resulterer i immobilitet og manglende evne til å utføre daglige aktiviteter.