Protease-inhibitorer er farmasøytiske midler som er foreskrevet for behandling av Hepatitt C og humant immunsviktvirus (HIV) infeksjoner. Når HIV har kommet inn i kroppen, går den inn i en rekke av immunsystemceller. Viruset bruker deretter disse immunceller som en fabrikk for å produsere kopier av seg selv. I de tidlige stadier av infeksjon, proliferates HIV-viruset som antall viktige immunceller, kalt CD4 T-celler, kraftig avtar. Målet for medikamentbehandlinger for HIV er å redusere eller eliminere antall kopier av HIV i kroppen (også kalt "virusmengde"). Proteasehemmere, først godkjent for HIV-behandling i USA i 1995, har evnen til å både redusere virusmengden og øke CD4 T-celler. Proteasehemmere er ofte tas i kombinasjon med andre rusmidler, og har blitt kreditert med å redusere HIV-dødsfall med så mye som 70 prosent.

HIV er et virus som er avhengig av selv-replikering for sin fortsatte overlevelse. HIV-viruset gjør milliarder av kopier av seg selv, drepe vertscellene bruker for replikering. Når HIV-infeksjon har funnet sted og HIV har inngått CD4 T-celler, frigir den sin genetiske informasjon og en rekke enzymer inn i vertscellekjernen. Viruset bruker deretter vertsceller materiale for å starte prosessen med å kopiere dens eget genetiske materiale. Når dette materialet blir replikert, avslutter det i vertscellekjernen og blir behandlet videre for å produsere nye HIV. Dette siste trinnet av replikasjon er avhengig av et enzym, kalt protease, for å fullføre prosessen med hell replikering. Hovedfunksjonen av protease-inhibitorer er å deaktivere aktiviteten av enzymet protease. Ved å gjengi protease klarer å fungere HIV kan ikke fullføre sin replikering prosessen, redusere og noen ganger eliminere hiv-virusmengden.

Selv proteasehemmere er en fantastisk og viktig behandling for HIV-infeksjon, er de på ingen måte en kur. Proteasehemmere kan miste sin effektivitet for å hindre HIV-replikasjon. Dette tap av effektivitet kalles "resistens" og er mer sannsynlig å forekomme over en lang tidsperiode. Legemiddelresistens finner sted når HIV-viruset er kontinuerlig utsatt for en bestemt protease-hemmer. Fordi HIV-viruset forsøker replikering på et raskt tempo, er sjansen for mutasjoner forekommer i det genetiske materialet høy. Hvis en mutasjon finner sted som gjør det mulig å virus for å fullføre sin replikering vellykket, kan dette muterte viruset så pass på at evnen til andre virus, rendering proteasehemmer handlinger ineffektiv. Av denne grunn er det viktig å holde virusnivået så lavt som mulig - jo færre virus til stede, jo mindre sannsynlig er det at man vil utvikle en mutasjon. På grunn av muligheten for medikamentresistens, er HIV-behandling overvåkes kontinuerlig for effektivitet, og flere medikamenter blir ofte brukt for å redusere virusbelastningen så mye som mulig.