Statiner, en gruppe medisiner først introdusert i slutten av 1980, redusere nivåer av low-density lipoproteiner (LDLs), det såkalte dårlige kolesterolet blod, og øke nivåene av high-density lipoproteiner (HDL), det gode kolesterolet. Statiner utføre denne oppgaven ved å hemme HMG-CoA reduktase, et enzym som spiller en sentral rolle i kroppens produksjon av kolesterol. De aktive ingrediensene i statinene er avledet enten fra en fermenteringsprosess eller produsert syntetisk.

Tidlig forskning

Oppdagelsen i 1959 av HMG-CoA enzym og rollen den spiller i kolesterolproduksjonen bedt forskere over hele verden for å søke etter et stoff som effektivt kan hemme dette enzymet, og dermed bidra til å redusere kolesterolnivået i blodet hos mennesker. I 1976 japanske biokjemiker Akira Endo isolert den første slike inhibitor, Compactin, fra muggkulturer, legge grunnlaget for utvikling av livreddende statin narkotika, ifølge en artikkel av Thomas P. Stossel, MD

Merck gjør historien

Bygger på Endo arbeid, forskere ved Merck, den amerikanske legemiddelgiganten i 1979 isolert et naturlig stoff de kalte lovastatin fra en stamme av Aspergillus terreus, en sopp mikroorganisme, ifølge en case study på nettstedet til Universitetet i Michigan Business School. Selv lovastatin slutt ble brakt til markedet i 1987 som Mevacor, den første kommersielt tilgjengelige statin narkotika, banen mellom første oppdagelsen og godkjenning av Food and Drug Administration (FDA) var en steinete en.

Road to FDA godkjenning

Merck tidlige kliniske forsøk av lovastatin ble stengt i september 1980 etter at en parallell japansk testprogram for Compactin ble stanset ved å japansk stoffet produsenten Sankyo på grunnlag av løse rykter at stoffet forårsaket kreft hos hunder. I juli 1982 FDA ga Merck tillatelse til å levere Mevacor til en utvalgt gruppe av leger for pasienter med høyt kolesterol ikke hadde svart på noen annen form for terapi. Resultatene var forbausende vellykket, og kort tid senere Merck restartes dyreforsøk. På den første september 1987, FDA ga Merck grønt lys til å begynne å markedsføre Mevacor.

Aktive ingredienser

De aktive ingrediensene i de fleste statin narkotika er utledet enten gjennom fermentering eller produseres syntetisk i laboratoriet, i henhold til statin Answers nettside. Det generiske navnet på hver statin medikament identifiserer den aktive bestanddel. Som tidligere nevnt, lovastatin, markedsført som Mevacor, ble isolert fra en stamme av Aspergillus terreus, en sopp. De andre gjæring-avledet statiner er simvastatin og pravastatin. De syntetiske statiner inkluderer fluvastatin, atorvastatin og rosuvastatin.

Inaktive Ingredienser

Som med alle medikamenter, blir de aktive bestanddeler i de statinene ledsaget av en rekke inaktive ingredienser. Noen av disse inaktive bestanddeler er konserveringsmidler, andre er ansvarlig for fargen eller teksturen av medikamentet, mens atter andre kan bidra til å levere den aktive bestanddel til pasienter på en mest mulig effektiv måte. Fordi slike ingredienser varierer fra ett statin til en annen, er det en god idé å sjekke ut produktetiketter og / eller produktbeskrivelse brosjyrer nøye for å sikre at stoffet inneholder ingen produkt som du har en allergi.