Bisphophonates er en mye brukt klasse av legemidler som hindrer bentap ved å hemme cellene som bryter ned bein. Siden sin første innføring i klinisk medisin over 20 år siden, har de revolusjonert behandlingen av osteoporose, en ødeleggende sykdom der bein blir svakere og har en tendens til å sprekke. De er også viktige behandlinger i andre bein-relaterte sykdommer, inkludert Paget sykdom, beinmetastaser og myelomatose.

Osteoporose

Bone er levende vev som hele tiden fornyer seg selv via cellene som bygger bein, osteoblaster, og celler som bryter det ned, osteoklaster. Osteoporose utvikler seg over tid når bendestruksjon aktivitet av osteoklaster skrider den syntetiske aktiviteten til osteoblaster. Over tid bein blir tynne og utsatt for brudd, vanligvis i hofte, rygg og håndledd. Ifølge National Osteoporose Foundation, påvirker osteoporose enn 44 millioner amerikanere. Kvinner er fire ganger mer sannsynlig enn menn for å utvikle sykdommen.

Bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe stoffer som hindrer tapet av beinmasse ved å hemme osteoklaster som bryter ned beinvevet. Dette hindrer utviklingen av osteoporose. Gruppen omfatter Fosamax, Boniva og Actonel, som vanligvis er tatt av munnen daglig, ukentlig eller månedlig. Reclast var den første bisfosfonat godkjent av FDA for en gangs skyld årlige intravenøs behandling av osteoporose. Boniva er også tilgjengelig i en intravenøs skjema. Fosamax er den eneste bisfosfonat tiden tilgjengelig som en generisk.

Sikkerhet og toleranse av bisfosfonater

Bisfosfonater er generelt godt tolerert med begrenset toksisitet, delvis fordi de binder selektivt til deres målvev, bein. Da tas gjennom munnen, kan bisfosfonater forårsake halsbrann, esophageal irritasjon, magesmerter og andre gastrointestinale effekter. For å redusere esophageal irritasjon, skal den enkelte ta sine piller om morgenen før du spiser eller drikker, i oppreist stilling. I sjeldne tilfeller alvorlige problemer med bein healing i kjeven, kalt osteonekrose i kjeven, forekommer i enkeltpersoner tar bisfosfonater. Dette skjer oftere hos kreftpasienter, spesielt etter tannkirurgi.

Fremtidig utvikling

Fremtidig utvikling med bisfosfonater omfatter utvikling av mer potente stoffer, evaluering i kombinasjon med andre eksisterende behandlinger, og langsiktig overvåking av behandlede pasienter.

Konklusjon

Byrden av osteoporose på det amerikanske samfunn er enorm, og fortsetter å vokse etter hvert som befolkningen eldes. Siden introduksjonen har de bisfosfonat medisiner blitt standard på omsorg for millioner av pasienter med osteoporose, og det synes sikkert de legemidler vil fortsatt være en viktig del av sykdomshåndtering i overskuelig fremtid.